Аргирелин (ацетил гексапептид 8): дія і застосування в косметології

Впровадження в косметичну хімію біологічних технологій і створення не тільки натуральних, але і безпечних синтетичних компонентів лікувальної і антивікової косметики, до яких відноситься і пептид аргирелин, можливість їх використання в домашньому та професійному догляді за обличчям і тілом дозволили значно підвищити ефективність косметичних препаратів.

Що таке аргирелин

Компонентами косметичних засобів різного призначення можуть бути екстракти рослинного і тваринного походження, антиоксиданти і вітаміни, чинники зростання і гідроксикислоти, речовини з гормоноподобным ефектом і мукополісахариди.

В даний час в косметологічній промисловості особливий інтерес викликають синтетичні низькомолекулярні пептиди як речовини білкового походження, отримані завдяки використанню нових біотехнологій. Їх висока ефективність пов’язана з комплексом амінокислот, з яких вони складаються, з молекулярною масою і особливостями будови молекули.

Властивості і принцип функціонування низькомолекулярних пептидів

Низькомолекулярні пептиди, такі як аргиелин, утворені ланцюжком амінокислот, кількість яких не перевищує десяти. Ці білкові сполуки можуть бути отримані експериментально або одним з білкових фрагментів, присутніх в організмі людини. У своїй більшості такі речовини є невеликими біохімічними водорозчинними сполуками.

Для збільшення їх здатності долати навіть неушкоджені шари рогового епітелію шкіри у виробничих умовах вони піддаються штучної модифікації. Вона полягає в приєднанні до пептидному фрагменту водовідштовхувальних груп інших речовин, наприклад, солей жирної (зазвичай пальмітинової) або оцтової (ацетат) кислоти. В шкірних шарах ці фрагменти розділяються, і білкові молекули вже функціонують відповідно своїм властивостям.

Механізм дії пептидних молекул полягає у здатності сполучатися з рецепторами клітин або інших «мішеней», сприймають це як «сигнал» до відповідних процесів або змінам. Наприклад, якщо мішенню є певний білок, він переходить з неактивної фази в активну. В результаті цього розвивається цілий каскад багатоступеневих відповідних біохімічних реакцій, що призводять до відповідних змін стану тканин, м’язових волокон, органу і т. д.

Механізм дії аргирелина

Істотну роль у формуванні вікових змін обличчя грає мімічна мускулатура. Пошуки засобів, що сприяють послабленню інтенсивності скорочення мімічних м’язів або їх спазму, альтернативних ін’єкцій ботулотоксину, призвели до появи особливої категорії косметичних препаратів.

За темою:  Застосування лазера в косметології

Активним початком у них є пептиди, які здатні призводити до часткового переривання або повної блокади імпульсів, що надходять з нервових закінчень на м’язові волокна. Ці імпульси і викликають скорочення м’яза або підвищення її тонусу. Тобто, блокуючі пептиди призводять до паралічу мімічної мускулатури. Однак форма такого паралічу значно м’якше, делікатніше, а міміка натуральніше, ніж при впливі паралітичних токсинів, в тому числі і ботулинистического у таких препаратах як Диспорт і Ксеомин.

Аргирелин в косметології в даний час застосовується від зморшок (для їх усунення або зменшення вираженості) в якості одного з компонентів багатьох антивікових косметичних засобів. Цей препарат з’явився у продажу на початку 2000-року. Він очолює список косметичних засобів, що представляють собою «аналоги» ботокса (по своєму ефекту).

За Міжнародною номенклатурою косметичних інгредієнтів (INCI) хімічне найменування аргирелина (торгова назва препарату) — ацетил гексапептид-8. Його амінокислотна ланцюжок із шести амінокислот схожа з мембранним білком клітин організму, так званим «синаптосомальным асоційованим білком 25» (SNAP25). Він є одним з багатьох білкових фрагментів мембранного синаптичного (синапс — з’єднання, зв’язок) комплексу під назвою SNARE.

Цей комплекс являє собою розчинний рецептор кріплення НФС на поверхні клітини. Завдяки йому здійснюється злиття внутрішньоклітинного синаптичного пухирця (везикули) нервового закінчення (аксона) з «мішенню» у вигляді пресинаптической мембрани.

SNARE — це тимчасовий білковий комплекс, що утворюється з багатьох пептидів безпосередньо перед зв’язуванням везикули з мембраною. Він необхідний для успішного виділення бульбашки з відростка нервової клітини на зовнішню частину оболонки. Злиття везикули з пресинаптической мембраною призводить до вивільнення нейромедіаторів (хімічних біологічно активних речовин) в синаптичну щілину, які і передають електричний імпульс на м’яз, викликаючи скорочення волокон.

Синтетичний білок аргирелин, завдяки своїй схожості з білком SNAP25, конкурує з останнім і вбудовується замість нього в SNARE, формуючи дефектний комплекс. В результаті цього повноцінний і достатній контакт везикули з мембраною неможливий. Відповідно, не виникають викид медіаторів і передача сигналу на м’яз для її скорочення. Оскільки імпульс відсутній, вона залишається розслабленої (релаксированной).

За темою:  Малярпластика: радикальна методика зміни форми скул

Читайте також: Пептиди в косметології

Косметичні препарати з релаксантом

Таким чином, косметика з керамідами призначена для запобігання проведення сигналу з нервових закінчень на мімічні м’язи і збереження останніх в стані зниженого тонусу, тобто для отримання ефекту ботокса. Ці засоби ефективні лише в тих випадках, коли зморшки формуються виключно за рахунок мімічної мускулатури. Вони не мають впливу на зморшки, що виникли у зв’язку зі структурними змінами тканин.

Тому сучасні антивікові косметичні препарати випускаються не тільки з одним інгредієнтом, але і в комбінаціях ацетил гексапептиду-8 з пептидами і компонентами, що мають ремоделирующие властивості. Останні покращують стан матриксу дерми і шкірні біомеханічні характеристики.

Перевага синтетичного пептиду аргирелина полягає у відносно високій стійкості в емульсіях і гелях, а також у можливості регулювання проходження цього компонента через роговий шар в дерму.

Результати та ступінь ефективності застосування низькомолекулярних пептидів знаходиться в прямій залежності не тільки від складу крему, сироватки або емульсії, але і від правильного їх використання. Як застосовувати такі препарати? Для досягнення максимально позитивних результатів необхідно дотримання основних принципів:

  • попереднє застосування кератолітичну препаратів для якісного глибокого очищення шкіри від ороговілих епітеліальних мас;
  • інтенсивне зволоження в цілях підвищення проникності рогового шару;
  • створення захисного шару, який забезпечить умови для зменшення втрат води через епідермальний шкірний шар;
  • підвищення ступеня кровопостачання і живлення клітин шкіри за рахунок поліпшення мікроциркуляції крові в ній;
  • збереження в шкірі необхідної концентрації застосовуваних активних пептидів на протязі всього косметичного курсу лікування шляхом топічного нанесення аплікацій через певні інтервали часу.

До комбінованим косметичним засобам, що володіє розслаблюючим дією на мімічні м’язи, відноситься, наприклад, релаксуюча сироватка з керамідами і гіалуронової кислотою для обличчя “Episilk hyalogic. Facial Relax Serum». Дія препарату починає проявлятися через 10 днів – два тижні. Зменшення глибини зморшок приблизно через 1 місяць досягає 50-60%. У віці після 55 років ефективність сироватки значно менше з-за вікових структурних змін в тканинах.

За темою:  Лазерна безін'єкційна біоревіталізація шкіри гіалуронової кислотою

Після підготовки шкіри сироватка наноситься два рази в день на ті ж ділянки, які рекомендовані для введення ботулотоксину — в області зовнішніх куточків очей і периорбітальных м’язів, межбровных складок, губ, підборіддя. Курс лікування становить 1,5 місяці з подальшою підтримуючою терапією від 1 до 3 разів на тиждень протягом 1,5 місяців.

Статті по темі: Крем з ефектом ботокса

Прикладом інших комбінованих косметичних форм може служити денний омолоджуючий крем для обличчя з керамідами, антиоксидантами, гіалуронової кислотою, екстрактом листя винограду і з маслом виноградних кісточок, з оксидом цинку і ультрафіолетовими фільтрами “Crème Optimal. Vine Secret» компанії «Algologie». Крем в невеликій кількості наноситься на «подушечки» нігтьових фаланг і легкими круговими рухами по масажних лініях розподіляється по шкірі особи і шиї.

Російські крему для обличчя з керамідами — “Крем-коректор. Розгладження мімічних зморшок», що випускається новосибірським ТОВ «ДареВита», в який також входить гіалуронат натрію низькомолекулярний; крем-гель «Сонячне Світло», який, крім основного компонента, включає гамамеліс.

У Росії з цим пептидом також випускаються, наприклад, альгінатна маска проти мімічних зморшок «SPA Альганика» (компанія «Profi-Plfnet»), гель-маска «Природний елемент» з квітковим екстрактом волошки, еластину і гіалуронової кислотою, сироватка «Сонячне Світло».

На сьогоднішній день косметологічна хімія стосовно фізіології організму, спираючись на наукові дослідження та використовуючи технологічні досягнення в області синтезу низькомолекулярних пептидів, все більше виходить на новий, більш високий рівень свого розвитку.