Небіволол: інструкція по застосуванню, ціна, аналоги, відгуки

Небіволол – ефективний кардіоселективний бета-блокатор, що володіє плавним судинорозширювальною дією. Дозволяє істотно полегшити перебіг артеріальної гіпертензії, всіх форм серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця.

Відгуки про застосування Небівололу наведені в кінці статті.

1. Напрямок дії препарату

Небіволол знижує частоту серцевих скорочень і рівень артеріального тиску спокою та при навантаженні.

Знижує діастолічний тиск у камері лівого шлуночка, знижує ОПСС, налагоджує діастолічну функцію серця, знижуючи тиск наповнення і збільшуючи фракцію викиду. У хворих на ІХС викликає антиангінальний ефект.

Антиаритмічна дія викликається придушенням патологічного автоматизму серця (включаючи патологічний осередок) та уповільненням AV-провідності.

Гіпотензивна дія починає розвиватися через 1-2 тижні, стає стійким через 4 тижні, стає стабільним через 1-2 місяці.

2. Форма випуску та склад препарату

Таблетки упаковуються в контурні чарункові упаковки по 10 або 14 штук, в картонній пачці 1-3 контурні чарункові упаковки.

1 таблетка містить:

Небіволол (у формі гідрохлориду небівололу) – 5мг.

Додаткові інгредієнти, включаючи моногідрат лактози.

3. Умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати в температурних межах 15-25 С.

Термін придатності необхідно уточнювати на упаковці.

4. Показання для застосування

  • артеріальна гіпертензія;
  • серцева недостатність в хронічній формі, як складова частина комбінованої терапії;
  • ішемічна хвороба серця в цілях профілактики гострих нападів стенокардії напруження.

5. Фармакологічна дія

Небіволол належить до кардиоселективним бета1 — адреноблокаторами ІІІ покоління з вазодилатирующими (судинорозширювальними) властивостями. Активна речовина представлено у формі рацемата (еквімолярної суміші двох енантіомерів).

Енантіомер D–небіволол – високоселективний блокатор бета1-адренорецепторів. L-небіволол, модулируя вивільнення вазодилатирующего (судинорозширювального) фактора з ендотелію судин, має поступове і м’яке судинорозширювальну дію.

Фармакокінетика препарату

Після перорального прийому Небіволол починає швидко абсорбуватися з органів шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі на абсорбцію препарату абсолютно не впливає. В організмі з швидким метаболізмом біодоступність препарату становить 12%. В організмі з повільним метаболізмом біодоступність активної речовини препарату досягає 98-99%.

У плазмі крові енантиомери зв’язуються з білком альбуміном. Зв’язування L-небівололу становить 97,9%, D-небівололу 98,1%. Виведення гідроксиметаболітів і енантіомерів небівололу відбувається через нирки (38% маси продуктів розпаду) та через кишечник (48% маси продуктів розпаду) протягом тижня після прийому.

За темою:  Вабадин: інструкція по застосуванню, ціна, аналоги, відгуки

У володарів швидкого метаболізму гидроксиметаболити виводяться за 24 години, енантиомери небівололу за 10 годин. У володарів повільного метаболізму гидроксиметаболити виводяться за 48 годин, енантиомери за 30-50 годин.

Частина незміненого небівололу, виведеного з сечею не перевищує 0,5%.

6. Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі:

  • з антиаритмічними препаратами І класу (Аміодарон) і блокаторами кальцієвих каналів (Верапаміл, Дилтіазем) посилюється пригнічення AV-провідності;
  • з гіпотензивними засобами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, нітрогліцерином можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії. Особливо обережно слід застосовувати Небіволол з Празозином!
  • із засобами для наркозу теоретично може пригнічуватися рефлекторна тахікардія і підвищується ризик розвитку гіпотензії артерій;
  • з барбітуратами, похідними фенотіазину, антидепресантами антигіпертензивну дію Небівололу посилюватися;
  • з циметидином зростає концентрація Небівололу в складі плазмі крові;
  • із засобами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, концентрація Небівололу в плазмі підвищується, сповільнюється його метаболізм, що багаторазово підвищує ризик розвитку брадикардії;
  • з гіпоглікемічними засобами можливе маскування симптомів гіпоглікемії (тахікардію);
  • фармакологічна активність Небівололу пригнічується симпатоміметичними засобами;
  • на фоні прийому Небівололу при внутрішньовенному введенні Верапамілу можлива зупинка серця. Їх одночасне застосування протипоказане!

7. Дозування

Дорослі приймають вранці 2,5-5 мг/сут., на тлі успішної адаптації до препарату при необхідності добова доза збільшується до 10 мг/добу. Позитивний ефект приносить систематичний прийом препарату в один час. Добова доза, як правило, призначається на один прийом.

Для пацієнтів 65+ стартова доза – 2,5 мг/доб., при необхідності на тлі успішної адаптації до препарату добова доза доводиться до 5 мг/добу.

Точна доза та час терапії призначається тільки лікарем.

При серцевій недостатності в хронічних формах стартова доза Небівололу становить 1,25 мг., якщо препарат переноситься добре, її можна збільшувати вдвічі приблизно кожні 2-3 тижні, досягаючи добової дози 10 мг.

Після першого прийому кожної збільшуємо дози необхідний контроль клінічного стану пацієнта перші 2 години. Якщо розвиваються небажані ефекти і стан пацієнта погіршується, дозу слід знизити або відмінити прийом Небівололу повністю.

Відміна повинна відбуватися поступово шляхом зниження доз препарату, оскільки різка відміна провокує розвиток симптомів серцевої недостатності.

8. Передозування

На прийом завищених доз Небівололу вказують:

  • розвиток бронхоспазму;
  • брадикардії;
  • гіпотензії артерій;
  • розвиток серцевої недостатності у гострій формі.

Специфічного антидоту Небіволол не має.

Після прийому завищеною дози відразу слід промити шлунок та прийняти ентеросорбентние засоби. При ускладненні наслідків передозування лікування переводиться в стаціонар,в критичних випадках – у палату інтенсивної терапії, де встановлюється постійний контроль над рівнем тиску, знімається ЕКГ, підраховується пульс.

За темою:  Тевастор: інструкція по застосуванню, ціна, відгуки, аналоги

При необхідності роблять штучне дихання. При розвитку симптомів брадикардії вводять атропін. У випадках медикаментозного шоку і сильної артеріальної гіпотензії вводять плазмозамінники, а при необхідності – катехоламіни.

Виражену блокаду бета-адренорецепторів знижують введенням ізопреналіну у формі гідрохлориду (початкова доза 5 мкг/хв), добутаміну (початкова доза 2,5 мкг/хв). Якщо дані заходи не виявляються ефективними, вводять глюкагон дозою 70 мг/кг/годину.

Якщо брадикардію можна усунути лікарськими засобами, слід застосувати штучний водій ритму.

9. Вагітність та лактація

Застосування ліків можливе тільки у випадках підвищеної потреби і під наглядом лікаря, так як на фоні прийому Небівололу можливий розвиток брадикардії, гіпоглікемії, паралічу дихання та артеріальній гіпотензії у новонародженого.

За 2-3 доби до пологів приймання необхідно припинити. Якщо це неможливо, слід забезпечити постійне спостереження за новонародженим у перші три доби після пологів.

Під час лактації препарат не застосовується, призначення можливе тільки після припинення грудного вигодовування.

10. Побічні ефекти

Алергічні прояви: у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк.

Інші: сухість очей, бронхоспазм.

З боку нервової системи: відчуття виснаженості, втоми, запаморочення, головні болі, парестезії, депресія, сонливість, зниження концентрації уваги, безсоння.

З боку травної системи: відрижка повітрям або їжею, пересихання слизових оболонок рота, нудота, діарея, метеоризм, запор.

З боку серцево-судинної системи: набряки кінцівок, задишка, брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, кардіалгії, AV-блокада.

З боку шкірних покривів: еритема, шкірний висип, свербіж. Дуже рідко – посилення симптомів псоріазу.

Протипоказання

  • серцева недостатність у гострій формі;
  • серцева недостатність у хронічній формі на стадії декомпенсації;
  • виражена артеріальна гіпотензія на фоні показників артеріального тиску менше 90 мм. рт.ст.;
  • AV-блокади ІІ і ІІІ ступенів (при відсутності штучного водія ритму);
  • СССУ з синоатріальної блокадою;
  • брадикардія з пульсом менше 60 ударів у хвилину;
  • метаболічний ацидоз;
  • бронхіальна астма та бронхоспазм;
  • міастенія;
  • кардіогенний шок;
  • облітеруючі захворювання периферичних судин зокрема синдром Рейно, переміжна кульгавість;
  • дитячий і підлітковий вік;
  • депресія;
  • підвищена чутливість до активних речовин препарату.

11. Особливі вказівки

Призначати Небіволол слід з обережністю пацієнтам, страждаючим цукровим діабетом, алергічними захворюваннями, нирковою недостатністю, псоріаз, гіперфункцією щитовидної залози, AV-блокадою І ступеня, ХОЗЛ, стенокардію Принцметала, і пацієнтам старше 75 років.

За темою:  Фитостатин: інструкція по застосуванню, ціна, аналоги, відгуки

Відміна бета-адреноблокаторів повинна проводитися поступово протягом 8-10 діб, а у пацієнтів з ІХС – до 14 діб.

На початку лікування необхідно вранці і ввечері контролювати рівень артеріального тиску і частоту серцевих скорочень.

У курців ефективність бета-адреноблокаторів вище, чим у курців.

Прийом препарату не змінює рівень глюкози у хворих на цукровий діабет, але під впливом активної речовини препарату такі ознаки гіпоглікемії, як прискорене серцебиття і потовиділення можуть бути замаскованими.

Препарат слід застосовувати обережно і при гіпертиреозі (підвищеній функції щитовидної залози), тому що наявність бета — адреноблокаторів в крові може повністю нівелювати тахікардію.

Слід ретельно оцінювати ризик застосування ліків пацієнтами з псоріазом, так як існує ризик загострення його перебігу.

Бета-адреноблокатори Небівололу можуть посилювати прояви порушень периферичного кровообігу.

Тим, хто носить контактні лінзи краще враховувати, що прийом бета-адреноблокаторів може істотно знизити вироблення слізної рідини.

При необхідності застосування наркозу обов’язково потрібно попередити анестезіолога про прийом Небівололу.

При постійному застосуванні ліків хворим на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози 1 раз на 4 місяці; пацієнтам літнього віку необхідний контроль за функцією нирок, дослідження проводяться не рідше 1 разу на 4 місяці.

Застосування дітьми і підлітками небажано.

Вплив на швидкість психомоторних реакцій

Прямого впливу на швидкість психомоторних реакцій не виявлено. Однак на тлі прийому препарату можливі підвищена стомлюваність, запаморочення, загальна слабкість, тому від небезпечних видів діяльності та управління механізмами краще утриматися.

12. Середня ціна

По Україні:

  • Небіволол Сандоз (30 таб.) 60-75 грн.
  • Тева (28 таб.) 250-260 грн.

По Росії:

  • Небіволол Північна зірка (28 таб.) 330-350 р.
  • Штада (28 таб.) 450-465 р.
  • Тева (28 таб.) 430-455 р.

13. Аналоги

Небівал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Нодон.