Роксера: показання та інструкція із застосування, ціна, аналоги, відгуки
Роксера відноситься до гіполіпідемічною препаратів, чинне основна речовина якого — розувастатин.
Є селективним конкурентним інгібітором редуктази ферменту, який перетворює метилглутарилкофермент у мевалонову кислоту (прямий попередник холестерину).
Головна мішень дії Роксера — печінку, де синтезується холестерин і відбувається катаболізм ліпопротеїнів низької щільності. Препарат збільшує кількість рецепторів печінки на клітинній поверхні.
1. Фармакодинаміка
Діюча речовина розувастатин здатний знижувати плазмову концентрацію холестерину в крові. Терапевтичний ефект від прийому засоби Роксера настає протягом 5-8 днів, а максимальна дія — до 3-4 тижні лікування.
Фармакологічна дія зазначеного препарату спрямована на:
- паралізацію активності такого ферменту, який є каталізатором ранній стадії синтезу холестерину,
- оптимізацію показників ліпідного обміну через зниження в клітинах крові концентрації загального рівня загального холестерину і ліпопротеїнів нижчої щільності.
Основна частина розувастатина, що потрапляє в організм, виводиться в незмінному вигляді кишечником, а решта — нирками з сечею.
Статева приналежність і вік хворого не роблять впливу на фармакодинаміку і фармакокінетику ліків. Проте є результати досліджень, які достовірно доводять, що у пацієнтів-монголоїдів плазмова концентрація діючої речовини рівно в два рази вище, чим у пацієнтів-європейців. У індійців ці показники приблизно в 1,2-1,4 рази вище,ніж у європейців.
2. Показання до застосування
Дане ліки показано пацієнтам, які мають в анамнезі такі хвороби:
- первинну гіперхолестеринемію (переважно другого типу А за Фредриксоном),
- змішану дисліпідемію (другого типу В за Фредриксоном),
- сімейне гомозиготную гіперхолестеринемію (препарат використовується як додатковий засіб, що підтримує до проведеної дієті або інший гиполипидемической терапії),
- гипертриглицеридемию (четвертого типу за Фредриксоном як додатковий вплив при дієті).
Також Роксера використовується для терапії пацієнтів з атеросклерозом як додатковий засіб до дієти для того, щоб сповільнити прогресування хвороби і зменшити показники кількості холестерину в крові.
Призначають препарат як профілактичний засіб проти розвитку серцевих і судинних недуг.
3. Протипоказання
Роксера має певні протипоказання, які залежать від дози ліків.
Доза 5 мг, 10 мг, 15 мг, протипоказання:
- понад чутливість до розувастатину,
- патології печінки неясної природи,
- патології нирок,
- прогресуючі хронічні або спадкові захворювання м’язів і нерв,
- непереносимість лактози або лактозна недостатність,
- вагітність,
- дитячий вік.
Доза 30 мг, 40 мг, до зазначених вище протипоказань додаються:
- наявність гіпотиреозу,
- наявність у пацієнта ризику розвитку миотоксических ускладнень (при позначці в анамнезі токсичності м’язів),
- алкогольна залежність,
- використання протизаплідних засобів.
4. Побічні дії ліків
Терапія Роксерой може провокувати такі побічні ефекти:
- збій у функціонуванні імунної системи, розвиток ангіоневротичних набряків,
- порушення в роботі травної системи, які проявляються у частих запорах і дискомфорт в епігастральній області, а також в нападах нудоти, рідко спостерігається розвиток панкреатиту,
- на шкірних покривах можна спостерігати свербіж, кропив’янку,
- можливо розвиток міалгії, міопатії і рідко — рабдоміолізу,
- порушення в роботі сечовивідних шляхів і нирок, що супроводжуються підвищеною концентрацією білка в сечі.
Зафіксовано негативний вплив препарату Роксера на зміну лабораторних показників.
Приміром, після прийому підвищується активність креатинкінази, глюкози, збільшується білірубін, лужна фосфатаза, порушується фон гормонів щитовидної залози.
Ступінь і частота вираженості побічної дії — величини дозозалежні.
5. Спосіб прийому і дози
Перед призначенням ліки Роксера пацієнтові пропонується перейти на спеціалізовану дієту, мета якої — стійке зниження рівня холестерину. Протягом усього лікувального впливом зазначеним ліками необхідно дотримуватися таку дієту неухильно.
Доза підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта і залежить від можливої ефективності. Приймається лікарський засіб у будь-який час, не залежить від вживання їжі.
Таблетки проковтують цілком, подрібнювати і розжовувати не рекомендується, можна запивати водою в невеликій кількості.
Пацієнти, у яких гіперхолестеринемія, починають прийом вказаного лікарського засобу з дози в 5 мг або 10 мг. Коригування дозування Роксери проводять не раніше, чим через 4-7 тижнів після початку прийому.
Якщо встановлені малі дози не принесли позитивного ефекту пацієнта, то після призначення дози в 30 мг і 40 мг хворий обов’язково повинен бути на контролі у свого лікуючого лікаря для уникнення неприємних ситуацій.
6. Передозування
При перевищенні дози більше, чим встановлено добове застосування, можуть виникати симптоми інтоксикації, які лікуються згідно показаної в таких випадках терапією. Однак немає даних про будь-яких реакцій при прийомі перевищення дози ліків.
7. Взаємодія з ліками
- Призначення Роксери в комплексі з Циклоспорином значно підвищують показники розувастатина приблизно в сім разів, а плазмова концентрація діючої речовини Циклоспорину залишається в попередній формі.
- Одночасне призначення з антагоністами вітаміну К або з речовинами, які пригнічують активність редуктази, може провокувати підвищення МНО.
- Паралельний прийом з препаратом Езетимибом не змінює показники плазмової концентрації зазначених ліків.
- У поєднанні з Гемфіброзилом Роксера провокує підвищення показателй концентрації розувастатина в два рази.
- Дослідження показують, що поєднання з Фенофибратом не змінюють фармакокінетичні параметри, але ймовірність взаємодії виключати не слід.
- Одночасне використання Роксери з інгібіторами серинових протеаз може провокувати зміну складу розувастатина.
- Прийом з антацидними речовинами: концентрація діючої засоби зменшується приблизно в два рази, у зв’язку з чим антациди приймають через пару годин після прийому Роксери.
- Прийом з Еритроміцином: показник діючої речовини зменшується на 20%, а плазмова концентрація — на 30%.
- Гормональні контрацептиви: у поєднанні з даним препаратом показники етинілестрадіолу збільшуються на 26-30%.
- Протигрибковий препарат Інтраконазол провокує підвищення показників розувастатина на 28-30%.
8. Особливі вказівки при прийомі
- При терапії необхідно суворо дотримуватися гиполипидемическую дієту.
- Кожні 2-3 тижні проводити моніторинг ліпідного змісту і коригувати дозування ліків.
- Інформувати пацієнтів про звернення до лікаря у разі несподіваної появи болю у м’язах, спазмах і слабкості.
- Рекомендується дотримуватися граничну обережність при їзді на автомобілі з-за можливого запаморочення.
9. Ціна на препарат
Вартість Роксери безпосередньо залежить від дози активної речовини в ній і кількості таблеток в упаковці.
Доза 5 мг, кількість 30 штук:
- у Росії — від 300 до 420 рублів,
- В Україні — від 75 до 112 гривень.
Доза 5 мг, кількість 90 штук:
- у Росії — від 800 до 1100 рублів,
- В Україні — від 200 до 260 гривень.
Доза 10 мг, 30 штук:
- у Росії — від 380 до 520 рублів,
- В Україні — від 92 до 135 гривень.
Доза 10 мг, 90 штук:
- у Росії — від 1000 до 1500 рублів,
- В Україні — від 250 до 375 гривень.
10. Аналоги
- Мертенил,
- Ровикс,
- Розарт,
- Крестор,
- Розукард та ін.
11. Відгуки про ліки
Відгуки про застосування препарату Роксера знаходяться в кінці статті.